Оказывает действие на дерматофиты, дрожжеподобные и плесневые грибы. В низких концентрациях обладает фунгицидной активностью в отношении дерматофитов (Trychophyton rubrum, Trychophyton mentagrophytes, Trychophyton verrucosum, Trychophyton violaceum, Trychophyton tonsurans, Microsporum canis, Epidermophyton floccosum), плесневых грибов (в том числе Aspergillus, Cladosporium, Scopulariopsis brevicaulis). При местном применении тербинафин активен также в отношении Pityrosporum orbiculare. Действие на дрожжевые грибы рода Candida может быть фунгицидным или фунгистатическим в зависимости от вида гриба.
Тербинафин, в отличие от производных азола, незначительно ограничивает функцию цитохрома Р450 и на метаболизм стероидных гормонов или др