Леркамен Дуо таблетки 10 мг+20 мг 28 шт.

В состав препарата входят два основных активных компонента - лерканидипина гидрохлорид и эналаприла малеат. Лерканидипин - это антагонист кальция, имеющий способность селективно связываться со специфическими рецепторами. По сути, лерканидипин представляет собой рацемат - смесь двух пар стериоизомеров - веществ, обладающих одинковой химической формулой, но расположенных в пространстве зеркально, чем объясняется отличия в их свойствах. Попадая в организм, это вещество избирательно блокирует ионные каналы, по которым ионы кальция проходят сквозь клеточные мембраны в клетки гладкой мускулатуры, обеспечивающей сокращения и тонус кровеносных сосудов, и в клетки сердечной мышцы. В результате снижается тонус стенок сосудов, включая коронарные артерии, падает общее сосудистое сопротивление, понижается артериальное давление пациента. Препарат воздействует, в основном, на сосуды, не оказывая выраженного влияния на работу сердца, и не снижая частоту сердечных сокращений. Сосудорасширяющий эффект возникает постепенно, благодаря чему случаи возникновения у пациента, принявшего лекарство, тахикардии встречаются крайне редко. Повышение сердечного выброса у пациентов так же не зафиксировано. Лерканидипин полностью абсорбируется стенками органов ЖКТ. Для достижения максимальной концентрации препарата в плазме крови после однократного приема требуется, в зависимости от индивидуальных особенностей пациента, от 1.5 до 3 часов. При первом прохождении через печень препарат активно метаболизируется с участием изоферментов 3А4 цитохромной системы, чем объясняется его сравнительно невысокая биодоступность. Следует учитывать, что совместный прием лекарств, содержащих лерканидипин, вместе с едой, увеличивает его биодоступность. Увеличение дозы активного вещества так же повышает его биодоступность Большинство метаболитов, образуемых при прохождении вещества через печень, не обладают выраженной фармакологической активностью. Выведение препарата из организма происходит двумя практически равноценными путями - с калом и мочой. Благодаря этому, активное вещество можно без опасений назначать людям, страдающим легкой формой почечной либо печеночной недостаточности, не внося корректив в дозировку. Активное вещество оказывает терапевтическое воздействие на протяжении суток после приема лекарства, благодаря способности устанавливать устойчивые связи с липидными мембранами. Особенность второго активного вещества, эналаприла, заключается в том, что после попадания в организм оно вступает в химическую реакцию с водой, в результате чего образуется активный метаболит эналаприлат, обладающий способностью подавлять действие ангиотензинпревращающего фермента. Данный фермент отвечает за образования в организме гормона, отвечающего за сужение сосудов. Кроме того, он блокирует брадикинин - пептид, отвечающий за расширение сосудов. Снижение активности ангиотензинпревращающего фермента корректирует работу ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, благодаря чему у пациента наблюдается ярко выраженный эффект снижения артериального давления. После однократного приема препарата максимальная концентрация активного метаболита достигается в течении 4 часов. Около 60 процентов от образуемого в организме эналаприлата образует устойчивые связи с белковыми компонентами кровяной плазмы. Эналаприл не подвержен каким-либо другим метаболическим преобразованиям, помимо образования эналаприлата. Выведение данного вещества и его активного метаболита происходит преимущественно через почки. У пациентов, страдающих почечной недостаточностью, значительно увеличивается период полувыведения эналаприла, поэтому таким больным может потребоваться коррекция дозы препарата.