Перметрин действует непосредственно на мембраны нервных клеток у насекомых. Механизм действия заключается в торможении процесса реполяризации посредством блокады натриевых каналов в мембране нервной клетки, регулирующей поляризацию мемебраны, вследствие чего развиваются паралич и смерть насекомого.
Перметрин малотоксичен и относится к III классу опасных веществ. Сильно токсичен для пчёл и полезных насекомых, а также для рыб. Не обладает избирательным действием. Малотоксичен для теплокровных животных и человека. Кумулятивные свойства выражены слабо. При попадании в организм человека перметрин метаболизируется в нетоксичные соединения посредством ферментов печени.