Препараты корня лопуха обладают мочегонными, желчегонными, потогонными и дезинфицирующими свойствами; стимулируют образование ферментов и ускоряют инсулиноформирующую функцию поджелудочной железы; способствуют росту гликогена в печени. Корни лопуха применяют при нарушениях обмена веществ (подагра, ревматизм, почечные и желчные камни, сахарный диабет) компоненты корня лопуха уменьшают содержание мочевой кислоты при подагре, нормализуют уровень сахара в крови; при кожных заболеваниях (фурункулы, угри и пр.); при гастритах и язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, хронических запорах, геморрое, отеках, а также способствует очищению крови и лимфы. В корнях лопуха содержится богатый комплекс полисахаридов, главным образом, инулина до 45 %. Инулин способствует усвоению витаминов и минералов, обладает пребиотическими свойствами, улучшает обмен липидов холестерина, триглицеридов и фосфолипидов в крови, поэтому снижает риск возникновения сердечно-сосудистых заболеваний, укрепляет иммунную систему .Известно, что экстракты из различных частей растения лопуха большого проявляют выраженное противовоспалительное, противотуберкулезное действие.
Наличие флавоноидов в корнях лопуха обеспечивает антиоксидантное действие, снижение свертываемости крови, уменьшение ломкости и проницаемости капилляров. Лопух большой также содержит дубильные вещества, каротиноиды и витамин С. В лопухе достаточно высокое содержание витамина С (58,791,20 мг %), которое не уступает таким цитрусовым как лимон, апельсин и др.