Основным активным флавоноидом плодов расторопши пятнистой является силимарин. Силимарин оказывает гепатопротекторное и антитоксическое действие при заболеваниях печени, обладает профилактическим и лечебным эффектом, препятствует накоплению гидроперекисей липидов, уменьшая степень повреждения мембран клеток печени; обладает желчегонными свойствами, оказывая холеретическое и холекинетическое действия. Силимарин обладает выраженными противовоспалительными, антиоксидантными, иммунодуляторными свойствами, препятствует разрушению клеточных мембран и стимулирует регенерацию гепатоцитов, защищает клетки почек от повреждающего действия. Силимарин состоит из семи флавонолигнанов. Ценным свойством флаволигнанов является способность нейтрализовать действие токсинов в гепатоцитах.
Также силимарин обладает противоопухолевым свойством. Исследования показали, что прием силимарина увеличивает липидную пероксидацию в опухолевых клетках, повышая их апоптоз (разрушение), приводя к регрессии опухолевого процесса.